普利制藥與浙江大學合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001的核心專利“一種γ-谷氨酰轉肽酶催化水解致電荷翻轉的聚合物及其在藥物輸送領域的應用”（專利號：ZL201710917814.5）榮獲第四屆海南省專利優(yōu)秀獎。

                                 

海南省專利獎是為深入實施國家知識產權戰(zhàn)略和創(chuàng)新驅動發(fā)展戰(zhàn)略，加快推進我省知識產權強省建設，強化知識產權創(chuàng)造、運用、保護、管理和服務，鼓勵和表彰為技術（設計）創(chuàng)新及經濟社會發(fā)展做出突出貢獻的專利權人和發(fā)明人（設計人），由海南省知識產權局組織評選。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001
PLAT001是普利制藥與浙江大學合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥，今年1月獲得美國FDA臨床試驗批件，是我國自主研發(fā)的首個在美國獲批臨床試驗的納米藥物，體現(xiàn)了我國醫(yī)學研究領域里程碑式的進步，PLAT001有望為“癌癥之王”胰腺癌的治療帶來重大突破。

“癌癥之王”胰腺癌是一種來源于胰腺組織惡性細胞的實體腫瘤疾病。5年生存率不足10%，中位數(shù)生存期6-9個月，僅在2020年，全球新發(fā)胰腺癌病例約49萬人，胰腺癌死亡病例約46萬人。超過80%的患者初次診斷即為局部晚期或遠處轉移，導致無法進行手術切除治療，15%-20%的胰腺癌患者可以接受手術治療，但短期內的局部或遠處復發(fā)非常常見，大多數(shù)轉移性胰腺癌患者，5年生存率僅為3%。

此專利的第一發(fā)明人，浙江大學化學工程與生物工程學院院長申有青教授表示，胰腺癌一直是醫(yī)學界的難題，主要存在以下兩個難點：一方面藥物分子血管外滲難-“出不來”；另一方面藥物分子瘤內滲透難-“鉆不進”。我們的技術是通過酶響應電荷反轉高分子載體介導的腫瘤主動滲透，使得跨血管內皮細胞轉運“出得來”，且能夠使得藥物在不同細胞間連續(xù)跨細胞轉運“鉆得深”。PLAT001具有長循環(huán)、強滲透的特性，有望為胰腺癌的治療帶來重大突破。

γ-谷氨酰轉肽酶(γ-Glutamyl transpeptidase, GGT) 是一種可特異性識別并催化含有 γ-谷氨?；Y構底物使其發(fā)生水解或者轉肽反應的酶，主要位于細胞膜，是一種跨膜蛋白，其活性位點暴露于細胞外。GGT 的表達與腫瘤組織的發(fā)展、侵襲和轉移高度相關，由于腫瘤組織的高代謝活性，因此往往也會高表達。PLAT001是GGT響應型高分子聚合物鍵合SN38形成的高分子偶聯(lián)藥物。由于高分子聚合物形成的尺度效應，PLAT001不會直接通過腎小球濾過清除，進而實現(xiàn)藥物在體內的長循環(huán)。PLAT001通過全身血液循環(huán)到達腫瘤部位之后，腫瘤血管內皮細胞表面的GGT水解PLAT001聚合物上的γ-谷氨?；鶑亩a生帶正電荷的伯胺基，促使血管表皮細胞和腫瘤細胞快速內吞陽離子化的偶聯(lián)物，進而觸發(fā)胞吞作用，并在腫瘤組織內跨細胞傳遞，實現(xiàn)PLAT001在實體瘤組織中的的強滲透作用。

PLAT001在多種動物腫瘤模型上都具有優(yōu)異的抗腫瘤藥效，腫瘤抑制率高達90%以上。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001核心專利的獲獎，說明PLAT001在胰腺癌的突破性治療的應用前景得到認可，普利制藥將不斷加強知識產權工作，促進專利技術實施和產業(yè)化發(fā)展，為海南自貿港建設貢獻力量。

PLAT001項目既是First-in-class的項目，又具有平臺型的復制意義，是普利制藥在創(chuàng)新藥領域全球布局的一個重要里程碑。公司計劃向官方提交本品的快速通道認定以加速本品的后續(xù)開發(fā)，去推動這一藥物的盡快上市，實現(xiàn)公司創(chuàng)新藥雙報出海的戰(zhàn)略布局，讓一款有突破性治療意義的藥物盡快地讓國內外患者獲益。

未來，普利制藥將一如既往地實施“先進高端制造, 立足國內，面向國際”的戰(zhàn)略，持續(xù)不斷地開發(fā)更多更好的藥物供應全球，為民族醫(yī)藥工業(yè)的壯大持續(xù)作出貢獻。